水合氯醛灌腸劑說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

警示語

本品僅限醫療機構內使用。

本品應嚴格按照用法用量服用。

已有本品長期使用致軀體依賴的報告。

【藥品名稱】

通用名稱：水合氯醛灌腸劑

英文名稱：Chloral Hydrate Enemas

漢語拼音：Shuihelüquan Guanchangji

【成份】

本品主要成分為水合氯醛

化學名稱：2,2,2-三氯-1,1-乙二醇

化學結構式：

分子式：C₂H₃Cl₃O₂

分子量：165.40

【性狀】

無色澄清液體。

【適應癥】

兒童檢查、操作前的鎮靜、催眠。監護條件下抗驚厥。

【規格】

1.34g∶0.5g

【用法用量】

在直腸內注入。

以水合氯醛計，兒童鎮靜、催眠、抗驚厥常規劑量為30-50mg/kg，可根據年齡、癥狀及目的酌情增減?？偭坎豢沙^1.5g。

小于1個月的早產兒、新生兒，起始劑量應酌情減至20-40mg/kg。最大劑量不超過1g。

1.吸取臨床劑量的水合氯醛。	2.棄去藥瓶和取藥帽，拿出直腸給藥注射器，用于直腸注入給藥。

【不良反應】

對本品未實施不良反應發生頻率的明確調查。

1.嚴重不良反應

（1）呼吸暫停、呼吸抑制（發生率不明）

因有報告會引起呼吸暫停、呼吸抑制，甚至有心肺驟停的病例，因此應嚴密進行呼吸狀態觀察，發現異常時應及時進行適宜處理。

（2）休克（發生率不明）

因可引起休克，因此應嚴密觀察，出現呼吸困難、紫紺、血壓降低、水腫、全身發紅等情況時，應停止給藥并進行適宜處理。

（3）依賴性（發生率不明）

連續用藥時會產生藥物依賴性，因此應嚴密觀察，并注意用量以及用藥期限，謹慎用藥。

另外，在連續用藥期間快速減少藥量甚至終止給藥，偶爾會出現痙攣發作、譫妄、震顫、心慌等戒斷癥狀，因此在終止給藥時，必須慎重地逐步減量。

2.其他不良反應

注：出現此類癥狀時應中止給藥。

【禁忌】

禁用于對本品過敏、有重度肝/腎功能不全、有心臟病、有呼吸功能障礙、有卟啉病、有直腸炎、有結腸炎或正在接受抗凝血藥治療的患者。

禁用于有阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征的兒童。

未開展針對婦女的研究，不應在懷孕期間使用本品。

水合氯醛可分泌入母乳中，不應在哺乳期內使用本品。

【注意事項】

1.一般注意事項

①直腸炎或結腸炎時不可直腸給藥；

②本品及直腸給藥注射器，只能一次性用于一個病人。

③因有可能引起呼吸抑制，所以必須仔細觀察患者的狀態。特別是嬰幼兒，必須監控并注意呼吸頻率、心率、經皮血氧飽和度與動脈血氧飽和度。

④磷酸三氯乙酯鈉與本品同樣會在體內形成活性代謝物三氯乙醇，因此需要注意合用時有可能造成藥物過量。

2.藥物對實驗室檢查的干擾

①尿兒茶酚胺熒光測定，試驗前48小時內，不得服用水合氯醛；

②酚妥拉明試驗，試驗前至少24小時，最好48～72小時，應停用本品，否則會引起假陽性；

③應當應用Reddy、Jenkins及Thorn法測定尿17-羥皮質類固醇時，服用本品可導致數據不可靠；

④用班氏液測定尿葡萄糖時，可產生假陽性。

3.藥物濫用和藥物依賴

①連續服用2周后，藥效可能有所減輕；

②長期使用可能導致藥物依賴；

③如長期使用，不可驟然停藥，以免驟然戒斷引起不良后果。

4.患者須知

①本品必須在醫療機構內監護條件下使用；

②請將本品放在兒童不能觸及的地方。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚未確定在妊娠期給藥相關的安全性。孕婦、哺乳期婦女或者可能處于妊娠期的婦女不應服用本品。

本品雖能通過胎盤，但在動物或人均尚未見致畸。

在妊娠期經常服用，新生兒可產生撤藥綜合征。

本品能分泌入乳汁，可致嬰兒鎮靜。

【兒童用藥】

有報告會引起窒息、呼吸抑制、甚至是呼吸心跳驟停，因此必須特別謹慎給藥以及進行觀察。

特別是幼兒，必須監控并充分注意呼吸頻率、心率、經皮血氧飽和度與動脈血氧飽和度等。

【老年用藥】

本品為兒童用藥，一般不用于老年患者。對于肝腎功能降低以及衰弱的老年人，可能需要較低的劑量。

【藥物相互作用】

1.與芐普地爾、西沙必利、硫利達嗪、美索達嗪、匹莫齊特、齊拉西酮、左醋美沙朵等已知可延長Q-T間期的藥物合用，Q-T間期延長的作用疊加，出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏等心臟毒性的風險增加。禁忌合用。

2.與I A類和III類抗心律失常藥、三環類抗抑郁藥、抗精神病藥、氟喹諾酮類以及其他證實具有Q-T間期延長作用的藥物（如特非那定、三氧化二砷、甲氧芐啶、復方磺胺甲噁唑、克拉霉素、紅霉素、螺旋霉素、泰利霉素、氟康唑、氟西汀、三氟拉嗪、氟烷、異氟烷、甲氟喹、奧曲肽、噴他脒、后葉加壓素等）合用，Q-T間期延長的作用疊加，出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏等心臟毒性的風險增加。不作推薦。

3.與阿片類鎮痛藥、巴比妥類、苯二氮卓類、中樞作用的肌松藥等具有呼吸和中樞神經系統抑制作用的藥物合用，呼吸抑制的風險增加。

4.與磷丙泊酚合用，因兩藥對心肺的作用相加，宜加強監測，并按需要作劑量調整。

5.與抗凝藥同用，抗凝效應減弱，應定期測定凝血酶原時間，以決定抗凝藥用量。

6.與乙醇同用，鎮靜作用增強，患者可出現心悸、活動能力下降等。

7.服用水合氯醛后靜脈注射呋塞米注射液，可導致出汗、烘熱、血壓升高。

【藥物過量】

體征、癥狀：有昏迷、瞳孔擴張、體溫過低、呼吸抑制、心動過緩、心率失常、血壓降低、肝/腎功能損傷的情況，并可能導致暫時性的黃疸和/或蛋白尿。

治療：應根據情況進行適當的一般對癥治療和支持治療，包括維持氣道、輔助呼吸、輸氧以及維持體溫和血液循環。在監控呼吸、脈搏、血壓、經皮血氧飽和度和動脈血氧飽和度的同時，必須進行確保氣道等的適宜處理。還有報告稱血液透析、血液灌注是有效的。

【藥理毒理】

藥理作用

水合氯醛為類似于巴比妥類的中樞神經抑制作用的鎮靜催眠藥。其作用機制尚不完全清楚，目前認為中樞神經系統抑制作用主要來自于其活性代謝產物三氯乙醇。

毒理研究

遺傳毒性

水合氯醛細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞姐妹染色單體互換試驗和體外染色體畸變試驗、小鼠體內骨髓微核試驗結果均為陽性。

致癌性

水合氯醛可引起雄性小鼠肝臟腫瘤，對大鼠未見致瘤性。

【藥代動力學】

吸收：水合氯醛直腸給藥迅速吸收，30分鐘內起效，作用持續時間4-8小時。鎮靜或催眠作用所需的水合氯醛（或主要代謝物三氯乙醇）血漿濃度尚未明確。

分布：水合氯醛廣泛分布于全身，活性代謝物三氯乙醇的分布類似。腦脊液、臍帶血、胎兒血液和羊水中均可檢測到這兩種成分?；钚源x物的蛋白結合率為70％~80％。給予治療劑量的水合氯醛，僅有少量的活性代謝物分布到母乳中。

代謝：通過乙醇脫氫酶和其他酶催化，水合氯醛在肝臟、紅細胞和其他組織迅速被代謝，生成三氯乙醇（活性代謝物）。三氯乙醇的血漿半衰期約為4~12小時。新生兒中的血漿半衰期增加到1~2天。少量水合氯醛（但量不定）和較大部分三氯乙醇在肝臟和腎臟中可被氧化成的三氯乙酸（無活性的代謝物）。三氯乙醇也可以結合形成另一種非活性代謝物三氯乙醇葡糖醛酸。

排泄：水合氯醛的代謝物在尿液中緩慢排泄。一些代謝物也可能排泄到膽汁和糞便中。水合氯醛不會以原型藥物在尿液中排泄。尿液中排泄的量在不同個體間以及同一個體在不同日之間的變異很大。無滯后作用和蓄積性。

【貯藏】

25℃以下密閉保存。

【包裝】

棕色低硼硅玻璃管制注射劑瓶＋注射液用覆膜四氟乙烯/六氟丙烯的共聚物膜氯化丁基橡膠塞，1瓶/盒。

【有效期】18個月。

【執行標準】YBH03182019

【批準文號】國藥準字H20193425

【上市持有人及生產企業】

企業名稱：特豐制藥有限公司

生產地址：南京市高淳區太安路278號

郵政編碼：211314

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